Как выписать официальный раствор

Содержание статьи:

Фармакология стр.376

2. Выписать 50 мл 1 % спиртового раствора бриллиантового зеленого (Vmde nitens). Назначить для смазывания пораженных участков кожи.

Rp.: Solutionis Viridis nitentis spirituosae 1% — 50 ml D. S. Для смазывания пораженных участков кожи

В тех случаях, когда раствор должен быть приготовлен с использованием в качестве растворителя какого-либо определенного жидкого масла или спирта определенной концентрации, возможна лишь развернутая форма прописи. При этом отдельно указывают растворимое вещество и его количество, а затем—растворитель и его количество. Далее следуют М.D.S. (Misce. Da. Signa.—Смешай. Выдай. Обозначь) и сигнатура.

Выписать 50 мл 10% раствора анестезина (Anaesthesinum) в масле вазелиновом (Oleum \kselini). Назначить для нанесения на раневую поверхность.

Rp.: Anaesthesini 5,0

Olei Vaselini ad 50 ml M. D. S. Наносить на раневую поверхность

Частица «ad» означает «до». Употребляется она в развернутой прописи и обозначает, что растворитель следует добавить к растворяемому веществу до общего количества раствора.

В качестве глазных капель (Guttae ophthalmicae) могут быть использованы водные или масляные растворы лекарственных веществ. Выписывают эти растворы по тем же правилам, что и другие растворы для наружного применения. Назначают для закапывания в конъюнктивальный мешок по 1—2 капли.

Официнальные растворы выписывают обычно без обозначения концентрации (указывают лишь название раствора и его количество).

Выписать 100 мл официнального раствора перекиси водорода (Solutio Hydrogenii peroxydi diluta). Назначить для полоскания (1 столовую ложку раствора на стакан воды).

Rp.: Solutionis Hydrogenii peroxydi dilutae 100 ml D. S. Развести 1 столовую ложку в стакане воды. Для полоскания

Растворы для внутреннего применения

Внутрь растворы назначают обычно в количестве 5—15 мл (отмеряют градуированными стаканчиками или чайными, десертными и столовыми ложками), а также в каплях, которые перед употреблением разводят небольшим количеством воды или молока (масляные растворы).

1 чайная ложка содержит водного раствора 5 мл, 1 десертная ложка — 7,5 мл, 1 столовая ложка—15 мл. В 1 мл водного раствора содержится 20 капель.

При выписывании растворов для приема внутрь их концентрацию вычисляют таким образом, чтобы в том объеме раствора, который выбран для разового применения, содержалась разовая лечебная доза лекарственного вещества.

Для выписывания рецепта необходимо определить: 1) концентрацию раствора, 2) общее количество раствора.

Выписать раствор кальция хлорида (Calcii chloridum) на 5 дней с таким расчетом, чтобы, применяя его внутрь по 1 столовой ложке, больной получал по 1,5 г кальция хлорида. Назначить по 1 столовой ложке 4 раза в день.

Расчет концентрации раствора в процентах: 1 столовая ложка— 15 мл — содержит 1,5 г вещества, т. е. раствор 10%.

Расчет количества раствора. Больной будет принимать раствор по 1 столовой ложке 4 раза в день в течение 5 дней, всего — 20 столовых ложек. В 1 столовой ложке—15 мл. Следовательно, общее количество раствора — 300 мл.

Жидкие лекарственные формы

Жидкие лекарственные формы (Formae medicamentorum fluidae) представляют собой свободные дисперсные системы, в которых лекарственные вещества распределены в жидкой дисперсионной среде. Лекарственные вещества в этих формах могут быть в трех агрегатных состояниях: жидком, твердом и газообразном. В зависимости от величины частиц дисперсной фазы и характера ее связи с дисперсионной средой жидкие лекарственные формы могут представлять собой истинные растворы низкомолекулярных и высокомолекулярных веществ, коллоидные растворы, суспензии, эмульсии и комбинированные системы – обычно смеси вышеперечисленных систем, чаще всего – экстракционные лекарственные формы.

По медицинскому назначению жидкие лекарственные формы подразделяют на лекарственные формы для внутреннего, наружного и парентерального (лекарственные формы для инъекций) применения.

Раствор (Solutio, родительный падеж – Solutionis) – жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения твердого лекарственного вещества или жидкости в растворителе. Растворы используют для наружного и внутреннего применения, а также для инъекций.

В качестве растворителя используют:

• дистиллированную воду (Aqua destillata);

• этиловый спирт (Spiritus aethylicus 70%, 90%, 95%);

• жидкие масла (Oleum Vaselini, Oleum Olivarum, Oleum Persicorum и др.).

Соответственно выделяют водные, спиртовые, глицериновые и масляные растворы. Истинные растворы всегда прозрачны, они не должны содержать взвешенных частиц и осадка. Используют растворы для наружного и внутреннего применения, а также для инъекций.

Растворы для наружного применения – это растворы, которые используют в качестве глазных и ушных капель, капель для закапывания в нос, а также для примочек, промываний, спринцеваний.

Раствор в каплях выписывают в объеме 5–10 мл, растворы для других целей – в количестве 50–100 мл и более. Оформляют в рецепте в сокращенной либо развернутой форме.

При использовании сокращенной формы прописи после букв Rp.: указывают название лекарственной формы, затем название лекарственного вещества, концентрацию раствора и его количество в миллилитрах. Концентрацию раствора обозначают:

• в процентах (чаще всего);

• в отношениях (1 : 1000; 1 : 5000);

• в массо-объемных соотношениях (0,1 – 200 мл).

Сокращенную форму прописи растворов используют в тех случаях,

когда выбор растворителя определяется заводской технологией или предоставляется работнику аптеки. Если раствор водный, то вид растворителя в сокращенной прописи рецепта не указывается. Если раствор масляный или спиртовый, то после названия лекарственного вещества следуют обозначения – oleosae (масляного) или spirituosae (спиртового).

Пример рецепта 48. Выписать 200 мл раствора перманганата калия 0,1%-ной концентрации для полоскания.

1. Концентрация растворов в процентах:

2. Концентрация растворов в виде отношения:

3. Концентрация растворов в массо-объемном соотношении:

Пример рецепта 49. Выписать 50 мл 10%-ного масляного раствора камфоры. Назначить для смазывания поясницы.

Комментарий. Выписано общее количество камфоры во флаконе. После сокращения «дай» (D.) не надо отдельно указывать, что надо дать один флакон. На той же строчке после сокращенного слова «обозначь» (S.) указывается сигнатура.

Официнальные растворы выписывают обычно без обозначения концентрации (указывают лишь название раствора и его количество).

Пример рецепта 50. Выписать 50 мл официнального раствора пероксида водорода для обработки раны.

При выписывании растворов для приема внутрь разовая доза лекарственного вещества должна содержаться в объеме раствора, предназначенном на один прием. При этом используют следующие условные величины:

• 1 столовая ложка – 15 мл раствора;

• 1 десертная ложка – 10 мл;

• 1 чайная ложка – 5 мл;

• 1 мл водного раствора – 20 капель;

• 1 мл спиртового раствора – 50 капель;

• 1 мл эфира – 60 капель;

• 1 мл масла – 30 капель.

Пример рецепта 51. Выписать 150 мл раствора хлорида калия с таким расчетом, чтобы больной получал на прием 0,75 г препарата. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день.

Рассчитаем концентрацию раствора в процентах:

1 ст. л. (15 мл) содержит 0,75 г лекарственного вещества, а в 100 мл – х. Составляем пропорцию и получаем, что концентрация раствора равна 5%.

Комментарий. Буква М. обозначает сокращение латинского слова misce, т.е. «смешай».

Раствор перекиси водорода разведенный — Инструкция по применению

Раствор перекиси водорода разведенный — обеззараживающий и дезодорирующий препарат; применяется как окисляющее, антисептическое и обесцвечивающее средство.

Показания к применению разведенного раствора перекиси водорода

Раствор перекиси водорода применяется при лечении ран и язв, при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек для полоскания и смазывания полости рта при стоматите (особенно язвенном стоматите), ангине и др., при кровотечениях из слизистых оболочек, как кровоостанавливающее средство при небольших кровотечениях, при лечении кожных поражений ипритом и др.

Правила применения

Разведенный раствор перекиси водорода применяется в растворах для полосканий полости рта (1 чайная ложка на 1 стакан воды), в виде капель, примочек, компрессов, тампонов.

При гнойном отите 3% раствор перекиси водорода назначается в смеси 1:1 с этиловым спиртом в виде ушных капель (по 6–8 капель в ухо).

Для медицинских целей обычно назначается 3% раствор перекиси водорода, если нужно применить раствор большей концентрации (5–20%), то выписывается в соответственном разведении концентрированный раствор — Пергидроль.

Особые указания

В рецептах перекись водорода выписывается обычно не в процентных соотношениях, а в весовых количествах.

Раствор перекиси водорода в кремах и мазях нестоек и быстро утрачивает свои свойства.

НЕУЛЕПТИЛ (NEULEPTIL) р-р для приема внутрь инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для приема внутрь 4% желто-коричневого цвета, прозрачный, флюоресцирующий, с запахом мяты.

Вспомогательные вещества: сахарный сироп концентрированный 67%, аскорбиновая кислота, винная кислота, глицерол, эфирное масло мяты перечной, этанол 95%, карамель (Е150), вода очищенная.

125 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с пластиковым шприцем-дозатором — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Неулептил ® является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидопаминергическая активность которого обуславливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с ней же связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии).

Антидопаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной, благодаря чему он оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств. Благодаря имеющемуся у перициазина блокирующему влиянию на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобно-раздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. По сравнению с хлорпромазином Неулептил ® обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием.

Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. В связи с нормализующим влиянием на поведение Неулептил ® получил название «корректор поведения».

Перициазин потенцирует эффекты наркотических и ненаркотических анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков и этанола.

Блокада периферических H1-гистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого препарат обладает холинолитической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, в связи с чем после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах. После приема внутрь 20 мг перициазина (2 капсулы) Cmax достигается в течение 2 ч после приема и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л). Связь с белками плазмы составляет 90%. Интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе и через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике. T1/2 перициазина составляет 12-30 ч; элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата и его метаболитов — с желчью и каловыми массами.

Как и у других производных фенотиазина следует ожидать высокой вариабельности фармакокинетики препарата у различных пациентов.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.

Показания к применению

  • острые психотические расстройства;
  • хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства: параноидный бред, хронические галлюцинаторные психозы).

Дети старше 3 лет:

  • тяжёлые расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
  • Режим дозирования

    Для приема внутрь. Одна капля раствора содержит 1 мг перициазина, в 1 мл раствора содержится 40 капель.

    Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и возраста пациента. Средняя суточная доза должна даваться в 2 или 3 приема, с акцентом на вечерние часы.

    У взрослых средняя суточная доза может колебаться 30 мг до 100 мг. В отдельных случаях допустимо увеличение суточной дозы до 200 мг.

    У детей старше 3 лет средняя суточная доза составляет от 0.1 мг до 0.5 мг на 1 кг массы тела.

    Побочное действие

    При низких дозах:

    Нарушения со стороны автономной нервной системы: постуральная гипотензия; антихолинергические эффекты, например, сухость во рту, запор или паралитический илеус,нарушение аккомодации зрения, риск задержки мочи.

    Нервно-психиатрические расстройства: седативный эффект или сонливость, более выраженные в начале лечения; реакции безразличия, тревожности, изменения настроения.

    При высоких дозах:

    • ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм и другие);
    • поздняя дискинезия, особенно, при длительном лечении.

    Антихолинергические антипаркинсонные средства не оказывают действия или же могут вызвать обострение.

  • экстрапирамидальный синдром: акинетический симптом с гипертонией или без неё, частично разрешающейся с помощью антихолинергических антипаркинсонных средств; гиперкинетическая-гипертоническая и экситаторная моторная активность; акатизия.
  • Эндокринные и метаболические нарушения: гиперпролактинемия: аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность; увеличение веса тела; нарушение терморегуляции; повышение уровня глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе.

    Дозозависимые и редко встречающиеся:

    Нарушения со стороны сердца: опасность удлинения интервала QT.

    Не зависящие от дозы и ещё более редкие:

    Нарушения со стороны кожи: аллергические кожные реакции; фотосенсибилизация. Нарушения со стороны крови: исключительные случаи агранулоцитоза: необходим регулярный контроль полной картины крови; лейкоцитопения.

    Нарушения со стороны органа зрения: коричневатые отложения в переднем сегменте глаза, вызванные аккумуляцией лекарственного вещества; обычно, на зрение не влияют.

    Другие нарушения: положительный титр антинуклеарных антител у больных без клинической красной волчанки; очень редкие случаи холестатической желтухи и поражения печени, главным образом, холестатического, цитолитического или смешанного характера; нейролептический злокачественный синдром; очень редкие случаи приапизма.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к перициазину или к какому-либо из компонентов препарата;
    • риск развития закрытоугольной глаукомы;
    • опасность задержки мочи, связанной с уретропростатическими расстройствами;
    • агранулоцитоз в анамнезе;
    • в комбинации с агонистами допамина, за исключением леводопы, (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, квинаголид, ропинирол) кроме больных с болезнью Паркинсона.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Желательно поддерживать психическое здоровье матери в течение всей беременности во избежание любой декомпенсации. Если препарат необходим для поддержания психического равновесия, его необходимо начать или продолжать принимать в эффективной дозе на протяжении всей беременности.

    Анализ экспозиций во время беременности не выявил особых тератогенных эффектов перициазина.

    В отдельных случаях фенотиазины могут вызывать следующие явления у новорожденных, если лечение продолжат до конца беременности, особенно, с применением высоких доз:

    • симптомы, связанные с атропиновыми эффектами, которые усиливаются в случае комбинирования с корректирующими противопаркинсонными средствами (тахикардия, повышенная возбудимость, вздутие живота, позднее выведение мекония);
    • экстрапирамидные симптомы: гипертония, тремор,
    • седативный эффект.

    Следовательно, применение перициазина возможно, не зависимо от стадии беременности.

    Во время наблюдения за состоянием новорожденных нужно считаться с выше указанным симптомами.

    Поскольку этот лекарственный препарат содержит алкоголь, его применение не рекомендуется для беременных женщин. Рекомендуется применение другой фармацевтической формы, не содержащей алкоголь.

    Неизвестно, проникает ли лекарственное средство в грудное молоко. Грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется.

    Инструкция

    Инструкция по медицинскому применению препарата АЛЛОКИН-АЛЬФА

    Регистрационный номер: P N002829/01

    Торговое название: Аллокин-альфа

    Международное непатентованное название или группировочное название:
    Гистидил-глицил-валил-серил-глицил-гистидил-глицил-глутаминил-гистидил-глицил-валил-гистидил-глицин

    Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения.

    Состав на 1 ампулу: Аллоферон [Гистидил-глицил-валил-серил-глицил-гистидил-глицил-глутаминил-гистидил-глицил-валил-гистидил-глицин] 1,0 мг.

    Описание: Лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета. Гигроскопичен.

    Фармакотерапевтическая группа: противовирусное, иммуномодулирующее средство.

    Код АТХ: [J05AХ, L03A]

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика
    Аллоферон представляет собой олигопептид. По характеру фармакологического действия наиболее сходен с интерфероном альфа. Аллоферон является эффективным индуктором синтеза эндогенных интерферонов и активатором системы естественных киллеров, способен стимулировать распознавание и лизис дефектных клеток цитотоксическими лимфоцитами. В экспериментах продемонстрирована высокая эффективность в отношении инфекций, вызываемых вирусами гриппа А и В, гепатита В и С, герпеса 1 и 2 типов и папилломы человека (онкогенные типы). Аллоферон не обладает общей токсичностью, аллергенными свойствами, мутагенным и канцерогенным действием, не оказывает эмбриотоксического действия и не влияет на репродуктивную функцию.

    Фармакокинетика
    Быстро проникает в кровь, где взаимодействует с иммунокомпетентными клетками, после чего определение концентрации Аллоферона затруднено из-за близкого структурного сходства его метаболитов с белками сыворотки крови. Повышение концентрации интерферона отмечалось через 2 часа после введения препарата и сохранялось на высоком уровне (2-2,5 раза выше обычного фонового) на протяжении 6-8 часов с достижением исходных значений к концу суток. Повышенная функциональная активность естественных киллеров наблюдалась в течение 7 дней после введения препарата.

    Показания к применению
    Хроническая папилломавирусная инфекция, вызванная онкогенными вирусами папилломы человека, хронический рецидивирующий герпес 1 и 2 типов, в составе комплексной терапии среднетяжелой (желтушной) формы острого гепатита В.

    Противопоказания
    Гиперчувствительность, беременность и грудное вскармливание (на время лечения прекращают), выраженные аутоиммунные заболевания. Детский возраст.

    Способ применения и дозы
    Препарат вводят подкожно.
    Стандартный курс лечения инфекций, вызванных онкогенными типами вируса папилломы человека, включает инъекции препарата в дозе 1 мг через день, всего на курс 6 инъекций.
    Стандартный курс лечения рецидива герпеса включает инъекции препарата в дозе 1 мг через день, всего на курс 3 инъекции.
    При среднетяжелых формах острого гепатита В препарат вводят после верификации диагноза в дозе 1 мг 3 раза в неделю в течение 3-х недель (всего 9 инъекций).
    Для приготовления раствора для инъекций в качестве растворителя использовать 1 мл 0,9 % раствора хлорида натрия.

    Побочное действие
    В отдельных случаях возможны слабость, головокружение, образование новых элементов сыпи (при герпетической инфекции).

    Передозировка
    До настоящего времени случаев передозировки препарата установлено не было.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    При лечении хронического рецидивирующего генитального герпеса может назначаться в комбинации с ацикловиром и его производными (препараты обладают разным механизмом действия и дополняют друг друга в лечении вирусной инфекции). При остром гепатите В препарат назначается на фоне общепринятой базисной терапии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено.

    Особые указания
    В монотерапии Аллокин-альфа рекомендуется использовать для лечения папилломавирусной инфекции, вызванной онкогенными типами вируса, при отсутствии клинических и субклинических поражений шейки матки и аногенитальной области.
    В составе комплексной терапии — для лечения клинических и субклинических форм поражений шейки матки и аногенитальной области папилломавирусной инфекцией, вызванной онкогенными типами вируса.
    Лечение хронического рецидивирующего герпеса 1 и 2 типов рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания.
    При гепатите В — не позднее 7-го дня от начала появления желтухи.

    Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой
    При возникновении головокружения необходимо воздержаться от управления автомобилем и работы с техникой.

    Форма выпуска
    Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 1,0 мг.
    1,0 мг в ампулу из бесцветного стекла. 1, 2, 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона

    Условия хранения
    Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.
    В недоступном для детей месте.

    Срок годности
    2 года. Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производители:
    ФГУП «Гос.НИИ ОЧБ» ФМБА России,
    197110, Россия, г. Санкт-Петербург, ул. Пудожская, д. 7

    ФГУ «РКНПК» Минздравсоцразвития России – ЭПМБП,
    121552, Россия, г. Москва, ул. 3-я Черепковская, д. 15а

    Адрес и телефон уполномоченных организаций (для направления претензий потребителей и рекламаций):

    ФГУП «Гос.НИИ ОЧБ» ФМБА России,
    197110, Россия, г. Санкт-Петербург, ул. Пудожская, д. 7
    Телефон: (812) 230-42-03, факс: (812)230-79-55

    ФГУ «РКНПК» Минздравсоцразвития России – ЭПМБП,
    121552, Россия, г. Москва, ул. 3-я Черепковская, д. 15а
    Телефон/факс: (499) 149-02-13

    ИПРАТЕРОЛ-НАТИВ (IPRATEROL-NATIV) инструкция по применению

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Произведено:

    Активные вещества

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав Ипратерол-Натив

    Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

    Вспомогательные вещества: натрия бензоат — 0.5 мг, динатрия эдетат — 0.554 мг, лимонной кислоты моногидрат — 1.5 мг, натрия гидроксид — до pH 3.2, вода д/и — до 1 мл.

    20 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Ипратерол-натив содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор и фенотерол — β2-адреномиметик. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и ПСВ на 15% и более) отмечено в течение 15 минут, максимальный эффект достигался через 1-2 часа и продолжался у большинства пациентов до 6 часов после введения.

    Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

    Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β2-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспапения и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиариого клиренса.

    Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTC при использовании высоких доз. Клиническая значимость этого проявления не выяснена.

    Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агониезов бета-адренорецепторов.

    При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.

    Фармакокинетика

    Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

    Ипратропия бромид. При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей. Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и внутривенного введения.

    Фенотерол. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. Всасывание носит двухфазный характер — 30% фенотерола быстро всасывается с периодом полувыведения 11 минут, 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 минут. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время — эффект». Длительный бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2 часа.

    Ипратропия бромид. Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует.

    Фенотерол. Связь с белками плазмы 40-55%. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

    Ипратропия бромид. Метаболизируется в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами.

    Фенотерол. Метаболизируется в печени. Через 24 часа 60% от введенной внутривенно дозы и 35% от пероральной экскретируется с мочой. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие «эффекта первичного прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1,5%. Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.

    Ипратропия бромид. Выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.

    Фенотерол. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с периодами полувыведения — 0,42 минуты, 14,3 минуты и 3,2 часа.

    Фармакокинетика комбинации ипратропия бромида и фенотерола в популяции лиц пожилого и детского возраста, а также у пациентов с нарушенными функциями печени и почек не изучена.